Neurofarmakologia pojawia się w nauce na początku XX wieku, ponieważ naukowcy w końcu byli w stanie zrozumieć podstawy układu nerwowego i sposób, w jaki nerwy komunikują się ze sobą, zanim odkryto lek, który w jakiś sposób wpływ jego działania na układ nerwowy.
W 1930 roku francuscy naukowcy rozpoczęli prace nad związkiem zwanym fenotiazyną, mając na celu i nadzieję na syntezę leku, który mógłby zwalczyć malarię, jednak była to próba nieudana dla nauki. Jednak wykazano, że ma działanie uspokajające, co wydaje się korzystne dla pacjentów z chorobą Parkinsona.
Pod koniec lat czterdziestych XX wieku naukowcy byli już w stanie zidentyfikować neuroprzekaźniki, takie jak noradrenalina (zaangażowana w skurcz naczyń krwionośnych oraz wzrost częstości akcji serca i ciśnienia krwi). Dopamina (substancja, której niedobór występuje w chorobie Parkinsona), serotonina (znana ze swoich właściwości w leczeniu depresji), wynalezienie fiksacji napięcia w 1949 roku i potencjał czynnościowy nerwów były wydarzeniami historycznymi w neurofarmakologii, Naukowcy badają, jak neuron przetwarza zawarte w nim informacje.
Ten zakres jest bardzo szeroki i obejmuje wiele aspektów układu nerwowego, od manipulacji pojedynczym neuronem do całych obszarów mózgu, rdzenia kręgowego i nerwów obwodowych. Aby lepiej zrozumieć podstawy opracowywania leków, należy najpierw zrozumieć, w jaki sposób neurony komunikują się ze sobą.
Finalmente la neurología se basa en el estudio de como las drogas afectan la función celular en el sistema nervioso y los mecanismos neuronales en los que influye en el comportamiento, existen dos ramas principales de la neurología: conductual: se basa en el estudio de como las drogas afectan el comportamiento del ser viviente y molecular: involucra el estudio de las neuronas y sus interacciones neuroquímicas, con el propósito de crear drogas que beneficien el sistema neurológico del cerebro. Ambos campos se relacionan ya que se preocupan por las relaciones de los neurotransmisores, neurolépticos, neurohormonas, neuromoduladores, enzimas, entre otros.
