Jest to lek przeznaczony do łagodzenia dolegliwości występujących w niektórych częściach ciała, takich jak głowa czy mięśnie. Pochodzą one z opium, które w XVI wieku jest znanym narkotykiem pochodzącym z rośliny zwanej „makiem” i używanym jako środek przeciwbólowy, następnie ekstrahowano z niego morfinę; ze względu na wysoki wskaźnik uzależnienia powstała heroina, ale była dwukrotnie silniejsza. Niemieccy naukowcy Max Bockemühl i Gustav Ehrhart opracowali metadon w poszukiwaniu lekuzłagodzić ból podczas operacji i uczynić go mniej uzależniającym niż heroina i morfina. W 1984 roku Stany Zjednoczone zatwierdziły Vicodin, w 1995 OxyContin, aw 1999 Percocet.
Klasyfikacja leków przeciwbólowych opiera się na przypuszczalnych skutkach, to znaczy na tym, z jaką intensywnością działają. Rozpoczyna się od niesteroidowych leków przeciwzapalnych, których funkcją jest hamowanie pewnych enzymów, które są przyczyną pojawienia się bólu; jedną z jego wad jest to, że jeśli pacjent przekroczy zalecaną dawkę, może wystąpić krwawienie. Następnie pojawiają się drobne opioidy, które naśladują moc opioidów, ale z mniejszą intensywnością. Następnie są główne opiaty, które z kolei dzielą się na naturalne (opioidy) i sztuczne (opioidy), uważane za najsilniejsze znane środki przeciwbólowe i działające depresyjnie na układ nerwowy już w pierwszych dawkach.
Ponadto istnieje inny rodzaj leków przeciwbólowych, zwanych lekami pomocniczymi, których nie uważa się za leki przeciwbólowe, gdy są podawane samodzielnie, ale które zachowują pewien rodzaj siły działania, która zwiększa siłę działania innych środków uspokajających. Najczęściej stosowane to kortykosteroidy, leki przeciwdepresyjne i przeciwdrgawkowe. Należy zauważyć, że rozpoczynając stosowanie placebo, sposób, w jaki mózg postrzega ból, może ulec zmianie, mimo że sam nie jest lekiem przeciwbólowym.
Światowa Organizacja Zdrowia (WHO) przygotowała w 1986 r. Raport dla genewskiego magazynu Anesthesia & Analgesia, który mówił o „Uldze w bólu przy raku”, przedstawiającym problem wokół, na każdym etapie określano natężenie bólu i sposób jego leczenia. W pierwszym etapie występuje łagodny ból, a leczenie nie było opioidami i adiuwantami; następnie umiarkowany ból i słabe opioidy, nieopioidy i adiuwanty jako leczenie, a wreszcie silny ból, który jest leczony silnymi opioidami, nieopioidami i adiuwantami.
Jednak niektórzy próbowali zerwać z tradycją modelu klatki schodowej, przekształcając ją w windę, która ma 4 przyciski, w których rejestruje się poziomy bólu i odpowiednie leki.
